柑橘类水果所含有的人体保健物质，目前已分离出30余种，其中主要有：类黄酮、单萜、香豆素、类胡萝卜素、类丙醇、吖啶酮、甘油糖脂质等。
类黄酮柑橘类水果所含的类黄酮有三种类型：Ⅰ型是以芦丁为代表的一般性黄酮类；Ⅱ型是橘皮苷、柚皮苷之类柑橘类水果特有的黄烷酮；Ⅲ型是其他蔬菜水果中至今尚未发现而只有柑橘类才具有的柑橘黄酮等含有聚甲氧基的特殊黄酮类物质。
类胡萝卜众所周知，许多蔬菜、水果中含有类胡萝卜素，这是对人体健康具有重要作用的万分。对类胡萝卜素的生理功能及其机理的研究近年发展很快，我国也已利用这类物质研制成一些保健食品并实现了工业化生产。
香豆素柑橘中所含有的香豆素是目前已被科学家充分肯定的抗癌物质。研究结果表明，香豆素的抗癌功能形成途径主要有二：一是香豆素通过解毒酶的作用使癌物质解毒；二是与癌物质拮抗抑制其代谢的活性化。这两方面的作用主要在癌的起始阶段产生抑制效果。
单萜、三萜柑橘中含有大量以（R）—柠檬烯为代表的萜类化合物。萜是构成柑橘独特芳香的物质，具有使人的中枢神经镇静化的作用，近年的研究还确认它具有减轻应激的效果，能使人消除疲劳。
柠檬苦素柠檬苦素是柑橘果汁饮料的苦味成分，柑橘果实中的含量约为100－200ppm。但是，近年研究发现，柠檬苦素也具有抑制肿瘤的功能。
其他化学成分这里指的是柑橘中所含的三种化合物：类苯丙醇、吖啶酮和甘油糖脂质。
桔子可谓全身是宝，其果肉、皮、核、络均可入药。橘子的外果皮晒干后叫“陈皮”（因入药以陈的药效好，故名陈皮）。而橘瓤上面的白色网状丝络，叫“橘络”，含有一定量的维生素P，有通络、化痰、理气、消滞等功效。橘核性味苦、无毒，有理气止痛的作用，可以用来治疗疝气、腰痛等症。就连橘根、橘叶等也可入药，具有舒肝、健脾、和胃等不同功能。
橘子果肉味道甜美，营养丰富，但因共属性寒之果品，故脾胃虚弱者不宜多食。橘子的食疗方剂不胜枚举，如损伤津液引起口唇干渴时，可以多饮一些橘子汁，既可补充水分，又能增加营养。此外，根子还有治疗胃寒呕吐、气滞食积、消化不良等症的效果。
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